Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Селективно блокирует постсинаптические α1А-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Способность блокировать α1 А-адренорецепторы в 20 раз выше в сравнении с действием на α1В-адренорецепторы гладких мышц сосудов (влияние на системное АД незначительное).
Снижает тонус гладких мыш предстательной железы, шейки мочевого пузыря, предстательной части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает выраженность симптомов обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Терапевтический эффект развивается через 2 нед.
Фармакокинетика. При приеме внутрь Тамсоник практически полностью всасывается в ЖКТ (абсорбция >90%). Потребление пищи повышает биодоступность и Сmax в плазме крови, уменьшая время достhttp://pharmalad.com/goods/TAMSONIC.htmlижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме препарата натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается на 6-й день курсового приема, ее максимальные значения на 60–70% превышают Сmax после разового приема внутрь.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с α1-гликопротеинами) составляет 94–99%, объем распределения — 0,2 л/кг массы тела. Медленно биотрансформируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам, циркулирует в плазме крови в неизмененном виде.
T1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выделяется преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном состоянии), частично — с калом.
Применение
принимают внутрь по 0,4 мг 1 раз в сутки, через полчаса после приема пищи. Если препарат один или несколько дней по какой-либо причине не приниhttp://pharmalad.com/goods/TAMSONIC.htmlмался, лечение начинают с дозы 0,4 мг.
Капсулу следует глотать целиком, запивая жидкостью. Капсулу нельзя разжевывать, измельчать и открывать.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, ортостатическая гипотензия в анамнезе, выраженная печеночhttp://pharmalad.com/goods/TAMSONIC.htmlная или почечная недостаточность.
Препарат противопоказан для применения у женщин и в педиатрической практике.
Побочные эфекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <5% — ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–20% — головокружение, головная боль, астения; <5% — сонлиhttp://pharmalad.com/goods/TAMSONIC.htmlвость, бессонница.
Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция (8,4%), <5% — снижение либидо.
Другие: 5–20% — боль в спине, ринит, диарея; <5% — боль в груди, тошнота.
Особые указания
перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз для исключения злокачественных новообразований предстательной железы. С осторожностью применяют у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени и при клиренсе креатинина <10 мл/мин. При появлении симптомом ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) рекомендуется придать больному сидячее илhttp://pharmalad.com/goods/TAMSONIC.htmlи горизонтальное положение.
Пациента необходимо проинформировать о возможности развития приапизма как результата лечения тамсулозином. Эта реакция возникает чрезвычайно редко, но без осуществления немедленного медицинского вмешательства это может привести к продолжительной импотенции.
С осторожностью назначать пациентам, работа которых связана с управлением транспортными средствами или с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие
одновременное применение с другими α1А-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта.
Результаты сочетанного применения тамсулозина с циметидином показали, что http://pharmalad.com/goods/TAMSONIC.htmlклиренс первого уменьшается на 26%, а AUC — увеличивается на 44%.
Фуросемид снижает концентрацию препарата в плазме крови, диклофенак и варфарин повышают скорость выведения из организма.
Передозировка
Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия.
Лечение: придать больному горизонтальное положение, ввести плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты; для прекращения всасыванияhttp://pharmalad.com/goods/TAMSONIC.html препарата: промывание желудка, прием активированного угля, осмотические слабительные.
Тамсулозина гидрохлорид на 94–99% связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ эффективен.
