Фармакологические свойства
антагонист витамина К. Блокирует такие факторы свертывания крови: функционально активный протромбин (фактор II), проконвертин (фактор VII), плазменный компонент тромбопластина (фактор IХ) и фактор Стюарта (фактор Х), а также синтез протеинов-антикоагулянтов С и S в печени. Этот эффект достигается за счет угнетения восстаноhttp://pharmalad.com/goods/SINKUMAR.htmlвления эпоксида витамина К1.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте и выводится из организма в основном с мочой, преимущественно в форме метаболитов. Хорошо связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 8-11 ч. Стереоизомеры аценокумарола обладают различными фармакокинетическими характеристиками.
Показания
лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий при следующих состояниях и заболеваниях - тромбофлебит, состояние после имплантации клапана сердца, дилатационная кардиомиопатия, синдром http://pharmalad.com/goods/SINKUMAR.htmlкаротидного синуса, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, транзиторное нарушение мозгового кровообращения, генетически обусловленное отсутствие антитромбина III, послеоперационный период.
Применение
дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Суточную дозу принимают однократно в одно и то же время. В первый день лечения Синкумар назначают в дозе 4-6 мг. После достижения клинического эффекта дозhttp://pharmalad.com/goods/SINKUMAR.htmlу постепенно снижают. Поддерживающая доза составляет 1-6 мг/сут.
При лечении Синкумаром показатель международного нормализованного отношения (INR) должен составлять 2-3, в случае протезирования клапана - 2,5-3,5.
Побочные эфекты
носовые кровотечения, кровоточивость десен, кожные кровоизлияния, гематурия; тошнота, рвоhttp://pharmalad.com/goods/SINKUMAR.htmlта, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; кожная сыпь, алопеция, лихорадка.
Особые указания
назначение препарата при тяжелых заболеваниях печени и почек, во время лечения тиреотоксикоза радиоактивным йодом, приема антитромбоцитарных препаратов (ацетилсалициловой кислоты или тиклопидина), при наличии васкулита, инфекционного эндокардита, перикардита возможно только после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемого терапевтического эффекта.
При отсутствии возможности лабораторного контhttp://pharmalad.com/goods/SINKUMAR.htmlроля и недостаточном комплаенсе назначать препарат нельзя.
В процессе лечения необходим постоянный контроль показателей свертывания крови. В период беременности прием препарата противопоказан ввиду возможности тератогенного действия. Женщинам детородного возраста во время приема препарата необходимо применять надежные негормональные методы контрацепции.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Взаимодействие
действие Синкумара усиливают аллопуринол, амиодарон, производные анилина (фенацетин и др.), андрогенные и анаболические гормоны, азапропазон, антибиотики широкого спектра действия, безафибрат, цефамандол, хлорохин, циметидин, колхицин, хлорпромазин, даназол, декстран, дисульфирам, эритромицин, производные этакриновой кислоты, глюкагон, витамин Е в высоких дозах, индометацин, изониазид, кетоконазол, хинин, хинидин, хлорамфеникол, метронидазол, миконазол, напроксен, наладиксовая кислота, парацетамол в высоких дозах и бензилпенициллин при в/в введении, производные пиразолидина (фhttp://pharmalad.com/goods/SINKUMAR.htmlенилбутазон и др.), пироксикам, резерпин, салицилаты, сульфаниламиды, сульфинпиразон, тироксин, тамоксифен, трициклические антидепрессанты.
Действие Синкумара ослабляют барбитураты, дихлоралфеназон, фенитоин, ГКС, производные глутетимида, галоперидол, карбамазепин, колестирамин, меркаптопурин, пероральные контрацептивы, рифампицин, спиронолактон, витамин К.
Синкумар усиливает действие пероральных сульфанил-карбамидных гипогликемизирующих препаратов (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, хлорпропазид), в связи с чем может потребоваться снижение дозы противодиабетических средств.
Передозировка
ранние симптомы патологической гипокоагуляции - кровотечения (мелена, гематурия, интенсивное менструальное кровотечение, петехии, кровоподтеки, повышенная кровоточивость при поверхностных ранениях кожи). Чрезмерной гипокоагуляции можно избежать, постоянно контролируя показатели свертывания крови; при необходимости назначают препараты витамина К1. При продолжающемся кровотечении парентерально вводят 5-25 мг (в редких случаях - до 50 мг) витамина К1. В экстренных случаях при сильном кровотечеhttp://pharmalad.com/goods/SINKUMAR.htmlнии гемостатический эффект может быть достигнут путем введения 200-500 мл свежей крови или свежезамороженной плазмы, или же комплекса IХ фактора. Ввиду риска посттрансфузионных осложнений (гепатита и других вирусных инфекций, а также тромбоза), все вышеупомянутые препараты применяют исключительно при кровотечениях, угрожающих жизни. Очищенный IХ фактор не используется ввиду его неспособности повысить уровень протромбина. При значительной кровопотере показано переливание эритроцитарной массы.